Angelique

Agen anti-klimakterik Angelik adalah obat hormonal yang mengandung estradiol - analog dari 17β-estradiol dan drospirenon alami - analog dari progestogen alami. Mereka mengkompensasi kekurangan hormon seks wanita yang terjadi selama menopause, pengebirian, hipogonadisme, penipisan ovarium.
Estradiol menormalkan tingkat estrogen dalam tubuh. Mencegah terjadinya gangguan psikoemosional, somatik dan vegetatif yang khas pada periode klimakterik: hot flashes, lekas marah, sakit jantung, takikardia, insomnia, berkeringat, migrain, sakit kepala, lemas, nyeri pada persendian dan otot, pusing, vagina kering dan gatal, waktu nyeri hubungan seksual.

Estradiol mencegah timbulnya osteoporosis yang terkait dengan defisiensi estrogen pada menopause dengan bekerja pada osteoklas. Ini memiliki efek menguntungkan pada kulit dengan memperlambat pembentukan keriput. Selain itu, estradiol menurunkan kadar glukosa darah dan insulin..
Angelique memiliki efek antiandrogenik, oleh karena itu efektif untuk penyakit seperti androgenic alopecia, acne, seborrhea..
Drospirenone - progestogen, yang merupakan antagonis hormon mineralokortikoid, mencegah retensi air dalam tubuh dan, akibatnya, hipertensi arteri, penambahan berat badan, nyeri payudara, edema. Kombinasi estradiol dan drospirenone memberikan efek terapeutik yang maksimal dari kedua komponen tersebut.

Angelique menormalkan metabolisme lipid, menurunkan kadar kolesterol dan kolesterol LDL dalam darah, estradiol meningkatkan kadar trigliserida, drospirenone menormalkannya. Obat tersebut mencegah timbulnya kanker usus besar, endometrium rahim pada wanita pascamenopause.

Indikasi penggunaan:
- Kekurangan hormon seks pada wanita pascamenopause;
- pencegahan osteoporosis pada wanita pascamenopause.

Mode aplikasi:
1 tablet 1 kali per hari, pada waktu yang sama dalam sehari. Jika obat tidak diminum pada waktu yang dipilih, obat harus diminum secepat mungkin. Jika gangguan masuk adalah 2 hari, maka penggunaan dosis ganda tidak dianjurkan.
Jika pasien mengonsumsi obat hormonal lain untuk penggunaan terus menerus, maka pengobatan dengan Angelique harus dimulai pada akhir pendarahan penarikan..

Jika seorang wanita tidak beralih ke Angelique dari obat lain untuk terapi penggantian hormon, jalannya pengobatan dapat segera diresepkan.

Efek samping:
Pada awal pengobatan, perdarahan dan bercak terobosan dimungkinkan. Gejala ini menghilang seiring waktu. Satu dari lima wanita mengalami nyeri payudara.
Efek samping berdasarkan frekuensi kejadiannya diklasifikasikan sebagai berikut: sering (pemberitahuan Berlangganan

ANGELIK

  • Farmakokinetik
  • Indikasi untuk digunakan
  • Mode aplikasi
  • Efek samping
  • Kontraindikasi
  • Kehamilan
  • Interaksi dengan produk obat lain
  • Overdosis
  • Kondisi penyimpanan
  • Surat pembebasan
  • Komposisi
  • Selain itu

Obat Angelique adalah agen hormonal yang mengandung estrogen - estradiol, yang dalam tubuh manusia berubah menjadi 17v-estradiol alami. Juga dalam komposisi obat Angelique adalah turunan dari spironolakton - drospirenone, yang memiliki efek gestagenik, antigonadotropik dan antiandrogenik, serta efek antimineralokortikoid..
Angelique adalah obat kombinasi terapi sulih hormon (HRT) untuk gangguan menopause pada masa pascamenopause (menopause alami, hipogonadisme, pengebirian atau kegagalan ovarium prematur), termasuk gejala vasomotor (seperti hot flushes, peningkatan keringat), gangguan tidur, kurang tidur, lekas marah, perubahan atrofi pada saluran genitourinari pada wanita dengan uterus yang tidak diangkat. Terapi penggantian hormon berkelanjutan dengan Angelik memungkinkan Anda untuk menghindari pendarahan putus obat secara teratur, yang diamati dengan HRT siklik atau fase.
Estradiol mengisi kembali kekurangan estrogen dalam tubuh wanita setelah menopause dan memberikan pengobatan yang efektif untuk gejala klimakterik psiko-emosional dan vegetatif (seperti hot flashes, peningkatan keringat, gangguan tidur, peningkatan iritabilitas saraf, lekas marah, jantung berdebar, kardialgia, pusing, sakit kepala, berkurang libido, nyeri otot dan sendi); involusi kulit dan selaput lendir, terutama selaput lendir dari sistem genitourinari (inkontinensia urin, kekeringan dan iritasi pada mukosa vagina, nyeri saat berhubungan).
Estradiol mencegah keropos tulang yang disebabkan oleh defisiensi estrogen. Hal ini terutama disebabkan oleh penekanan fungsi osteoklas dan pergeseran proses perombakan tulang menuju pembentukan tulang. Penggunaan HRT dalam jangka panjang telah terbukti dapat mengurangi risiko patah tulang perifer pada wanita setelah menopause. Dengan penghapusan HRT, laju penurunan massa tulang sebanding dengan karakteristik periode segera setelah menopause. Belum dibuktikan bahwa, dengan menggunakan HRT, adalah mungkin untuk mencapai pemulihan massa tulang ke tingkat pramenopause..
HRT juga memiliki efek menguntungkan pada kandungan kolagen pada kulit, serta kepadatannya, dan juga dapat memperlambat pembentukan kerutan..
Selain itu, karena sifat antiandrogenik drospirenone, Angelique® memiliki efek terapeutik pada penyakit yang bergantung pada androgen seperti jerawat, seborrhea, androgenic alopecia..
Drospirenone memiliki aktivitas antimineralokortikoid, meningkatkan ekskresi natrium dan air, yang dapat mencegah peningkatan tekanan darah, berat badan, edema, nyeri payudara, dan gejala lain yang berhubungan dengan retensi cairan..

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, estradiol diserap dengan cepat dan sempurna. Selama absorpsi dan pertama kali melewati hati, estradiol sebagian besar dimetabolisme, misalnya menjadi estron, estriol dan estrone sulfat. Setelah pemberian oral, ketersediaan hayati estradiol sekitar 5%. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati estradiol.
Distribusi
Konsentrasi estradiol serum maksimum sekitar 22 pg / ml biasanya mencapai 6-8 jam setelah minum tablet. Estradiol mengikat albumin dan globulin pengikat hormon seks (SHG 11). Fraksi bebas estradiol dalam serum kira-kira 1-12%, dan fraksi zat yang diikat oleh SHBG berada pada kisaran 40-45%. Volume distribusi estradiol setelah pemberian intravena tunggal adalah sekitar 1 L / kg.
Estradiol dimetabolisme terutama di hati, tetapi juga sebagian di usus, ginjal, otot rangka, dan organ target. Proses ini disertai dengan pembentukan estron, estriol, katekol estrogen, serta konjugat sulfat dan glukuronida dari senyawa ini, yang semuanya memiliki aktivitas estrogenik yang jauh lebih sedikit atau tidak memiliki aktivitas estrogenik sama sekali..
Pembersihan estradiol dari serum sekitar 30 ml / menit / kg. Metabolit estradiol diekskresikan di ginjal dan melalui usus dengan waktu paruh yang sama
sekitar 24 jam.
Konsentrasi kesetimbangan
Konsentrasi estradiol dalam serum darah setelah pemberian berulang kira-kira dua kali lebih tinggi setelah pemberian dosis tunggal. Rata-rata konsentrasi estradiol dalam serum darah berkisar dari 20 pg / ml (level minimum) hingga 43 pg / ml.
(level maksimum). Setelah penghentian Angelik®, kadar estradiol dan estrone kembali ke nilai dasar dalam waktu sekitar lima hari.
Setelah pemberian oral dalam berbagai dosis, drospirenone diserap dengan cepat dan sempurna. Ketersediaanhayati setelah pemberian oral adalah 76-85%. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati drospirenone.
Konsentrasi drospirenone serum maksimum sekitar 22 ng / ml,
dicapai sekitar 1 jam setelah drospirenone dosis tunggal dan ganda 2 mg. Setelah itu, ada penurunan dua fase konsentrasi drospirenone serum dengan waktu paruh sekitar 35-39 jam..
Drospirenone mengikat albumin serum dan tidak mengikat globulin pengikat steroid seks (SHBG) dan globulin pengikat kortikoid (CSG). Sekitar 3-5% dari total konsentrasi drospirenone serum tidak terkait dengan protein.
Metabolit utama dalam serum manusia adalah bentuk asam drospirenone dan 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate. Kedua metabolit tersebut terbentuk tanpa partisipasi sistem sitokrom P450.
Bersihan drospirenone dari serum adalah 1,2-1,5 ml / menit / kg. Beberapa dari dosis yang diterima diekskresikan tidak berubah. Sebagian besar dosis diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus sebagai metabolit dengan perbandingan 1,2: 1,4, dengan waktu paruh sekitar 40 jam..
Konsentrasi kesetimbangan
Konsentrasi keseimbangan dicapai setelah sekitar 10 hari asupan Angelik harian. Karena waktu paruh drospirenone yang lama, konsentrasi kesetimbangan 2-3 kali lebih tinggi daripada konsentrasi setelah dosis tunggal.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi penggunaan obat Angelik adalah: terapi penggantian hormon (HRT) untuk gangguan klimakterik pada wanita pascamenopause; pencegahan osteoporosis pascamenopause.

Mode aplikasi

Pasien yang beralih ke Angelique dari obat kombinasi untuk rejimen HRT siklik harus mulai meminumnya setelah penghentian pendarahan..
Setiap paket dirancang untuk asupan 28 hari.
Minum satu tablet setiap hari. Setelah selesai mengambil 28 tablet dari paket saat ini, keesokan harinya, mulailah paket baru Angelique (HRT berkelanjutan), minum tablet pertama pada hari yang sama dalam seminggu dengan tablet pertama dari paket sebelumnya.
Tablet ditelan utuh dengan sedikit cairan. Waktu ketika seorang wanita meminum obat tidak menjadi masalah, namun, jika dia mulai meminum pil pada waktu tertentu, dia harus terus mengikuti saat ini. Tablet yang terlupa harus diminum sesegera mungkin. Jika lebih dari 24 jam telah berlalu setelah waktu pemberian yang biasa, tablet tambahan tidak boleh dikonsumsi. Jika beberapa tablet terlewat, perdarahan vagina bisa terjadi..

Angelique - instruksi resmi untuk digunakan

Tuliskan saya obat Angelica untuk menopause

Pada musim gugur, beberapa tanaman kehilangan daunnya, sementara yang lain tetap hijau. Ini juga terjadi dengan tubuh wanita. Beberapa memudar, sementara yang lain terus menikmati pantulannya di cermin.

Periode paling tenang dalam hidup seorang wanita adalah musim gugur, para ilmuwan menyebutnya transisi, yaitu klimakterik. Tubuh telah belajar mengatasi kesulitan, menjadi lebih bijaksana, lebih berpengalaman. Tapi tidak ada wanita yang mau menerima usia tua, tahan dengan munculnya kerutan, nyeri sendi, insomnia dan masalah kesehatan tidak menarik lainnya pada usia ini..

Dan wanita modern siap membayar untuk "pelestarian masa muda"...

Dan Farmasi Besar, untuk meningkatkan "bagian perempuan", dan kesejahteraannya sendiri sedang mengembangkan lebih banyak formulasi baru untuk penggunaan jangka panjang. Terapi penggantian hormon diresepkan selama 5 tahun. Beberapa obat terlaris di dunia adalah obat menopause.

Pada tahun 2005, pada simposium ilmiah, dengan partisipasi 250 ginekolog dan ahli jantung, disajikan obat lain untuk wanita dalam masa menopause..

Obat ajaib ini dinamai dengan nama indah "ANGELIK". Banyak wanita di resepsi mengatakan demikian: "tulis saya Angelica untuk menopause." Obat tersebut diproduksi oleh perusahaan Shering AG yang terkenal. Bidang prioritas perusahaan ini adalah kesehatan wanita..

Sebelum membaca lebih lanjut, baca anotasi obatnya. Dan lebih sering memeriksanya. Dan saya akan fokus pada momen-momen yang sangat penting

Efek samping obatnya bagus dan tidak begitu

Awalnya, kami mencatat efek menguntungkan dari pengobatan menopause dengan Angelik, menurut ulasan wanita yang terus-menerus menggunakan obat tersebut.

  • Jerawat perlahan menghilang.
  • Rambut rontok berhenti.
  • Seborrhea sembuh.
  • Tidak ada pembengkakan.
  • Tekanan dinormalisasi.

Bertentangan dengan mitos bahwa obat hormonal memprovokasi obesitas, kenaikan berat badan yang tidak terkendali sering dihentikan selama pengobatan dengan Angelik..

Efek samping yang tidak menyenangkan:

Dengan sensitivitas khusus individu, atau dosis Angelik yang salah dipilih, dilihat dari ulasannya, penyimpangan berikut diamati.

Kejadian yang cukup sering

  • Pusing.
  • Nyeri dada, kepala.
  • Penurunan atau semburan emosi.
  • Kehilangan nafsu makan, kemungkinan mual.
  • Gangguan tidur.
  • Libido menurun.
  • Kelemahan.
  • Perasaan "merinding" di kaki, lengan, jarang - mati rasa.

Fenomena langka

  • Fibroid jinak di rahim, payudara.
  • Pembesaran payudara.
  • Pelanggaran ritme jantung.
  • Pembentukan trombus vena.
  • Hipertensi.
  • Hemicrania (sakit kepala).
  • Sesak napas.
  • Kulit dan vagina gatal.
  • Kandidiasis.
  • Nyeri otot dan persendian.
  • Edema umum.

Dalam kasus seperti itu, dokter memutuskan kelayakan penggunaan Angelique lebih lanjut.

Efek samping yang berbahaya

Sangat jarang, minum pil disertai dengan manifestasi yang parah:

  • Perubahan komposisi darah, anemia.
  • Disfungsi limfatik.
  • Penurunan kualitas penglihatan atau pendengaran.
  • Patologi hati dan kandung empedu.
  • Radang rahim, perdarahan.

Ketika tanda pertama perkembangan patologi apa pun muncul, pil segera dihentikan..

Kategori

AllergologAnesteziolog-reanimatologVenerologGastroenterologGematologGenetikGinekologGomeopatDermatologDetsky ginekologDetsky nevrologDetsky urologDetsky hirurgDetsky endokrinologDietologImmunologInfektsionistKardiologKosmetologLogopedLorMammologMeditsinsky yuristNarkologNevropatologNeyrohirurgNefrologOnkologOnkourologOrtoped-travmatologOftalmologPediatrPlastichesky hirurgProktologPsihiatrPsihologPulmonologRevmatologRentgenologSeksolog-AndrologStomatologTerapevtUrologFarmatsevtFitoterapevtFlebologHirurgEndokrinolog

Analog obat

Analog obat Angelik memiliki efek terapeutik yang serupa. Analog obat berikut dapat dibedakan:

  1. Trisequencing adalah agen hormonal gabungan yang memiliki 28 tablet, di antaranya:
  2. 12 tablet warna biru dengan zat aktif - 2 mg estradiol hemihydrate (estrogen sintetis);
  3. 10 tablet putih - zat aktif: 2 mg estradiol hemihidrat dan 1 mg norethisterone (progestogen sintetis);
  4. 6 tablet merah dengan bahan aktif - 1 mg estradiol hemihydrate. Obat tersebut memiliki efek anti klimakterik. Secara efektif menghilangkan gejala menopause yang tidak menyenangkan.
  5. Divina adalah obat hormonal gabungan. Paket berisi 21 tablet, di antaranya:
  6. 11 putih, mengandung 2 mg estradiol valerate (estrogen);
  7. 10 biru, mengandung 2 mg estradiol valerat dan 10 mg medroksiprogesteron asetat (progestogen sintetis). Obat untuk pengobatan menopause, serta pencegahannya. Selain itu, digunakan untuk berbagai gangguan siklus menstruasi..
  8. Klayra adalah kombinasi obat dosis rendah. Ada 28 tablet dalam blister, di antaranya:
  9. 2 tablet kuning tua mengandung 3 mg estradiol valerate (estrogen)
  10. 5 tablet merah mengandung: 2 mg estradiol valerat dan 2 mg dienogest (progestogen sintetis);
  11. 17 tablet kuning muda, mengandung: 2 mg estradiol valerat dan 3 mg dienogest;
  12. 2 tablet merah tua mengandung 1 mg estradiol valerat;
  13. 2 tablet putih tanpa bahan aktif, tapi hanya terdiri dari laktosa - tablet plasebo. Agen hormonal digunakan sebagai kontrasepsi, serta untuk pengobatan sindrom pramenstruasi dan nyeri saat menstruasi.

Persiapan hormonal gabungan modern Angelica Micro mengandung mikrodosis hormon seks. Oleh karena itu, dengan sangat efektif menghilangkan sebagian besar gejala menopause yang tidak menyenangkan..

Mengisi kembali tubuh setiap hari dengan sejumlah kecil hormon seks, seorang wanita akan mampu menghilangkan selaput lendir kering dan menghilangkan sensasi tidak menyenangkan dan menyakitkan selama hubungan seksual. Wanita dalam pengobatan memastikan kualitas hidup yang baik. Semoga Anda sehat!

Kami berharap informasi ini bermanfaat bagi Anda. Ladies, apa pendapat Anda tentang obat ini?

Ginekolog Natalya Petrovna Malysheva menceritakan tentang cara menggunakan obat Angelique untuk menopause. Sebuah kata untuk dokter.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, estradiol diserap dengan cepat dan sempurna. Selama absorpsi dan pertama kali melewati hati, estradiol sebagian besar dimetabolisme, misalnya menjadi estron, estriol dan estrone sulfat. Setelah pemberian oral, ketersediaan hayati estradiol sekitar 5%. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati estradiol. Distribusi Konsentrasi maksimum estradiol dalam serum, sekitar 22 pg / ml, biasanya dicapai 6-8 jam setelah mengonsumsi tablet. Estradiol mengikat albumin dan globulin pengikat hormon seks (SHG 11). Fraksi bebas estradiol dalam serum kira-kira 1-12%, dan fraksi zat yang diikat oleh SHBG berada pada kisaran 40-45%. Volume distribusi estradiol setelah pemberian intravena tunggal adalah sekitar 1 l / kg. Estradiol dimetabolisme terutama di hati, dan juga sebagian di usus, ginjal, otot rangka dan organ target. Proses ini disertai dengan pembentukan estrone, estriol, katekol estrogen, serta konjugat sulfat dan glukuronida dari senyawa ini, yang semuanya memiliki aktivitas estrogenik yang jauh lebih sedikit atau tidak memiliki aktivitas estrogenik sama sekali. Pembersihan estradiol dari serum sekitar 30 ml / menit / kg. Metabolit estradiol diekskresikan di ginjal dan melalui usus dengan waktu paruh kira-kira 24 jam Konsentrasi keseimbangan Konsentrasi estradiol dalam serum darah setelah pemberian berulang kira-kira dua kali lebih tinggi dibandingkan setelah pemberian dosis tunggal. Rata-rata, konsentrasi estradiol dalam serum darah berkisar antara 20 pg / ml (level minimum) hingga 43 pg / ml (level maksimum). Setelah penghentian Angelique, estradiol dan estron tingkat kembali ke nilai dasar dalam waktu sekitar lima hari. Setelah pemberian oral dalam berbagai dosis, drospirenone cepat dan benar-benar diserap. Ketersediaanhayati setelah pemberian oral adalah 76-85%. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati drospirenone Konsentrasi serum maksimum drospirenone, yaitu sekitar 22 ng / ml, dicapai sekitar 1 jam setelah dosis tunggal dan ganda drospirenone 2 mg. Setelah itu, diamati penurunan dua fase konsentrasi drospirenone dalam serum dengan waktu paruh terminal sekitar 35-39 jam. Drospirenone mengikat albumin serum dan tidak mengikat globulin pengikat steroid seks (SHBG) dan globulin pengikat kortikoid (CBG). Sekitar 3-5% dari total konsentrasi drospirenone dalam serum tidak berhubungan dengan protein, metabolit utama dalam serum manusia adalah drospirenone dan 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate yang bersifat asam. Kedua metabolit tersebut terbentuk tanpa partisipasi sistem sitokrom P450. Pembersihan drospirenone dari serum adalah 1,2-1,5 ml / menit / kg. Beberapa dari dosis yang diterima diekskresikan tidak berubah. Sebagian besar dosis diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dalam bentuk metabolit dengan perbandingan 1,2: 1,4, dengan waktu paruh sekitar 40 jam Konsentrasi keseimbangan Konsentrasi keseimbangan dicapai setelah sekitar 10 hari asupan harian Angelik. Karena waktu paruh drospirenone yang lama, konsentrasi kesetimbangan 2-3 kali lebih tinggi daripada konsentrasi setelah dosis tunggal.

Asupan obat yang benar

Pada usia berapa tablet Angelique dapat dikonsumsi? Mereka diresepkan untuk pasien yang berusia di atas 18 tahun. Anda tidak dapat menggunakan obat ini pada usia yang lebih muda. Karena, usia mengacu pada kontraindikasi penggunaan HRT dengan obat ini. Berapa lama Anda bisa mengonsumsi Angelique dengan menopause? Tablet diambil terus menerus untuk waktu yang lama. Berapa lama terapi penggantian hormon harus bertahan ditentukan hanya oleh dokter yang merawat.

Menurut petunjuknya, Angelique dapat mulai mengonsumsi setiap hari dalam siklus menstruasi dalam dua kasus: pertama, jika wanita tersebut tidak menggunakan HRT, dan kedua, wanita tersebut terus menerus meminum obat hormonal gabungan lainnya. Jika seorang perwakilan wanita ingin mengganti HRT yang diminum dengan obat hormonal Angelica Micro, maka ini hanya dapat dilakukan setelah akhir menstruasi..

Obat Angelica Micro mengandung dosis hormon yang sangat kecil. Oleh karena itu, dokter memiliki kesempatan untuk memilih dosis obatnya seakurat mungkin, dengan mempertimbangkan analisis pasien. Jika, seiring waktu, menjadi perlu untuk meresepkan dosis hormon yang jauh lebih besar untuk seorang wanita, akan disarankan untuk beralih ke obat lain..

Obat angelique diminum 1 tablet setiap hari. Minum obat tidak tergantung pada asupan makanan. Untuk memastikan efek terbesar, obat harus diminum bersamaan. Karena tablet dilapisi, tidak dikunyah, tapi ditelan utuh dengan sedikit air. Tidak disarankan menggunakan jus, kolak atau teh. Hanya air bersih.

Perawatan harus terus menerus. Jika seorang wanita lupa minum pil, maka harus diminum pada hari yang sama. Hanya dalam hal keterlambatan minum obat lebih dari 24 jam, maka mereka tidak meminum pil tambahan. Saat seorang wanita meminum 2 tablet sepanjang hari, akan terjadi overdosis hormon.

Melewatkan obat selama satu hari tidak akan menimbulkan efek samping. Jika Anda lupa meminum pil selama beberapa hari berturut-turut, perdarahan akan dimulai. Begitu satu paket obat berakhir, maka tanpa henti perlu mulai minum paket berikutnya. Oleh karena itu, ibu harus menjaga persediaan obat terlebih dahulu..

Begitu masuk ke dalam tubuh, obat tersebut terserap seluruhnya. Konsentrasi hormon dalam darah menurun secara bertahap selama 24 jam. Kali ini cukup sebelum minum pil berikutnya.

Oleh karena itu, penting untuk meminum obat pada waktu yang sama dalam sehari. Wanita yang menggunakan agen hormonal tidak memiliki reaksi yang lebih lambat dan tidak mengantuk

Karena itu, mereka bisa mengendarai mobil..

Petunjuk penggunaan Angelique Micro.

Kontraindikasi

Semua efek samping mengerikan di atas dimulai dengan pengobatan yang tidak diresepkan dengan benar, atau sebagai akibat dari penggunaan obat Angelik oleh wanita yang berbahaya karena penyakit serius yang ada. Anda tidak dapat minum pil jika Anda memiliki patologi berikut:

  • Kanker payudara, organ genital.
  • Perdarahan idiopatik vagina.
  • Tumor jinak dari etiologi hormonal.
  • Patologi ginjal dan kelenjar adrenal.
  • Penyakit hati.
  • Kolesterol Tinggi.
  • Gagal jantung, hati, ginjal.
  • Kondisi pra-stroke (atau pra-infark).
  • Trombosis.
  • Alergi.
  • Kehamilan.
  • Masa menyusui.
  • Anak-anak dan remaja dikecualikan.
  • Anda tidak dapat menggunakan Angelique untuk mencegah kehamilan sebagai kontrasepsi.

Perawatan dengan Angelik biasanya diresepkan oleh dokter hanya setelah pemeriksaan: tes darah, tes urin, fluorografi, USG, di mana penyakit di atas terdeteksi. Untuk menghindari konsekuensi berbahaya bahwa Anda tidak dapat minum pil sendiri secara tidak terkontrol untuk menghilangkan gejala menopause..

Kontraindikasi

Terlepas dari efektivitasnya, obat hormonal untuk menopause memiliki sejumlah kontraindikasi, oleh karena itu, sebelum mengonsumsinya, Anda pasti perlu berkonsultasi dengan spesialis..

Perawatan Angelica dilarang dalam kasus berikut:

  • perdarahan disfungsional dari rahim yang tidak menstruasi;
  • hiperplasia endometrium dan perdarahan uterus yang banyak;
  • kanker payudara;
  • tumor yang bergantung pada hormon;
  • penyakit hati pada tahap dekompensasi;
  • patologi ginjal yang parah, disertai dengan kegagalan fungsinya;
  • infark miokard, stroke, dan trombosis lainnya;
  • kejang jantung;
  • kecenderungan trombosis;
  • tromboemboli dari setiap lokalisasi;
  • penyakit pada sistem pembekuan darah dengan adanya konfirmasi laboratorium;
  • kekurangan fungsi adrenal;
  • porfiria;
  • pelanggaran metabolisme lipid;
  • anak di bawah 18 tahun.

Dari sejarah penciptaan

Secara historis, obat hormonal relatif baru. Baru pada abad kedua puluh mereka secara aktif mulai bereksperimen dengan obat-obatan yang menggunakan hormon ovarium. Pertama, dilakukan pengembangan kontrasepsi. Pada tahun 1921. Profesor Austria Haberlandt menunjukkan dalam sebuah eksperimen bahwa adalah mungkin untuk memperlambat ovulasi dengan memasukkan ekstrak dari kelenjar reproduksi wanita. Tetapi, untuk mendapatkan hormon dalam jumlah yang sedikit, perlu menggunakan sejumlah besar ovarium dan beberapa ton urin..

Tetapi para ilmuwan adalah orang yang keras kepala dan tanpa lelah bekerja pada penciptaan hormon di laboratorium. Hormon seks pertama yang dibuat adalah progesteron. Itu disintesis oleh ilmuwan Roussel dan Marker pada tahun 1942 di Amerika Serikat. Dan dua tahun kemudian, perusahaan farmasi Sintex mulai memproduksi zat ini. Satu pil, pada masa itu, mengandung sejumlah hormon yang dapat diproduksi oleh tubuh wanita sepanjang tahun. Pada tahun 1960, untuk pertama kalinya, obat hormonal kombinasi diizinkan. Sejak saat itu, pil KB memasuki kehidupan..

Kemudian pada tahun 1980-an, terjadi ledakan penggunaan obat progesteron untuk mempertahankan kehamilan. Dan kemudian ternyata progesteron buatan jauh dari tidak berbahaya. Anak laki-laki dilahirkan dengan sejumlah besar anomali halus. Infertilitas pria selanjutnya termasuk.

Obat angelique untuk petunjuk menopause, bentuk pelepasan, komposisi dan kemasan

Tersedia dalam bentuk tablet salut selaput. Komposisi tersebut meliputi komponen aktif estradiol sebanyak 1 mg dan drospireon sebanyak 2 mg. Kapsul dikemas dalam lecet sebanyak 28 buah, dalam karton. Kotaknya bisa berisi 1 atau 3 lepuh. Angelique - pil untuk menopause, ulasannya sangat positif, memiliki warna merah muda dan DL timbul di satu sisi.

Mekanisme aksi

Mekanisme efektif dari aksi anti-klimakterik dibenarkan oleh komposisi yang unik. Berkat kombinasi seimbang estradiol dan drospireone, tubuh mempertahankan keseimbangan hormonal alami, yang membantu menghilangkan manifestasi menopause, dan juga mencegah terjadinya patologi terkait usia. Bagaimana obat itu bekerja dengan menopause, pertimbangkan apa saja sifat-sifat komponen dan pengaruhnya terhadap tubuh wanita:

  • Estradiol. Komponen ini adalah analog sintetis dari hormon wanita. Di antara estrogen, estradiol adalah senyawa terkuat dan senyawa inilah yang bertanggung jawab atas kepadatan tulang, kekuatan kuku dan rambut, elastisitas kulit, dan elastisitas pembuluh darah. Estradiol secara efektif mengkompensasi kekurangan zat ini sendiri selama menostasis, sehingga menghilangkan fenomena yang tidak menyenangkan seperti lonjakan tekanan, hot flashes, penuaan yang tajam, kekeringan pada vagina dan osteoparosis.
  • Drospireon. Ini memiliki efek di tubuh yang mirip dengan progesteron. Ini juga merupakan zat sintetis, tetapi aksinya hampir identik dengan senyawa alami. Zat ini bertanggung jawab untuk menormalkan tekanan darah, mengeluarkan kelebihan cairan dari dalam tubuh, menjaga berat badan normal dan kesehatan kelenjar susu..

Kombinasi dari dua komponen inilah yang memiliki efek paling positif selama menostasis. HRT juga membantu menurunkan kadar kolesterol darah, yang merupakan pencegahan patologi seperti serangan jantung dan stroke. Menurut hasil penelitian, penggunaan pil dalam pengobatan menopause secara signifikan mengurangi risiko perkembangan onkologi rahim dan usus besar..

Fitur dan indikasi untuk digunakan

Tablet sebagai obat untuk menopause diresepkan sebagai terapi penggantian hormon selama premenopause dan menopause. Terapi hormon diindikasikan untuk pasien dengan kepunahan alami ovarium tanpa operasi pengangkatan rahim.

Apa properti kompleks operasi

Kompleks zat aktif secara efektif mengurangi manifestasi klimakterik berikut:

  • Gelombang panas yang tajam;
  • Berkeringat deras;
  • Kondisi depresi;
  • Kegugupan meningkat;
  • Inkontinensia urin;
  • Kekeringan vagina
  • Menopause setelah pengangkatan ovarium;
  • Penindasan kelenjar seks.

Juga digunakan untuk mencegah osteoporosis dan penyakit kardiovaskular selama menopause.

Kompleks estradiol-drospireone lebih aman untuk pengobatan pada menopause daripada pengobatan berdasarkan estrogen saja. Dengan penggunaan obat mono, ketidakseimbangan yang serius terjadi di tubuh, yang sering menjadi pendorong munculnya berbagai tumor dan patologi berbahaya lainnya. Drospireone sebagai bagian dari pengobatan yang dimaksud mengkompensasi ketidakseimbangan hormon dan dapat digunakan untuk mencegah kanker anorektal.

Keunikan obat terletak pada kemampuan memilih dosis individu. Jadi Angeliq mikro mengandung konsentrasi zat aktif yang lebih rendah dan digunakan untuk gejala menopause ringan. Angeliq Plus, di sisi lain, dirancang untuk pasien dengan kekurangan hormon yang signifikan dan diresepkan oleh spesialis untuk menopause berat..

Bentuk pelepasan dan metode penerapan

Dosis mikro diproduksi dalam bentuk dragee biconvex kuning sebanyak 28 buah dalam blister. Komposisinya identik dengan Angeliq, tetapi jumlah zat aktifnya telah dikurangi menjadi 0,5 mg estrogen dan 0,25 mg drospireone. Dragee diminum sekali sehari, sebaiknya pada waktu yang sama. Kursus ini 28 hari. Setelah itu, Anda harus istirahat selama 5 hari dan melanjutkan penggunaan dengan cara yang sama..

Untuk kenyamanan, setiap kapsul dimasukkan ke dalam kompartemen terpisah dan ditandatangani dengan hari dalam seminggu. Jika seorang wanita lupa minum pil, Anda harus melanjutkannya pada waktu biasa keesokan harinya. Durasi kursus ditentukan oleh ginekolog yang hadir dan dapat berkisar dari beberapa bulan hingga beberapa tahun.

Tapi mari kita kembali ke klimaks

Untuk pencegahan dan pengobatan gangguan menstruasi, perdarahan rahim, proses inflamasi pada area genital wanita, obat hormonal dengan progesteron mulai digunakan kemudian..

Di antara kelimpahan hormon pada awal tahun 2000-an, obat baru untuk menopause muncul, yang meliputi progesteron - obat "Angeliq"

Terlepas dari efek sampingnya, terapi penggantian hormon (HRT) tetap menjadi pengobatan yang populer untuk:

  • meredakan gejala menopause;
  • pencegahan penyakit kardiovaskular pada wanita yang relatif muda memulai pengobatan segera setelah menopause. (Rekomendasi ini sangat kontroversial).

Penelitian besar menunjukkan bahwa banyak wanita dengan gejala menopause menolak terapi penggantian hormon karena takut berat badan berlebih.

HRT gabungan berkelanjutan oleh Angelique, menurut produsen, efektif dalam meredakan gejala menopause dan mencegah osteoporosis pascamenopause.

Komposisi dan sifat obat Angelique

Perlu dicatat bahwa saat ini obat yang disebut "Angelique" menjadi semakin populer dan diminati. Obat hormonal datang dalam bentuk tablet merah muda bulat kecil. Biasanya ada 28 buah dalam satu kemasan, dan blister itu sendiri memiliki garis waktu yang sesuai. Setiap tablet obat mengandung 1 mg estradiol, 2 mg drospirenone dan eksipien, termasuk povidone, magnesium stearat, titanium dioksida, pati jagung, bedak dan lain-lain. Obat ini digunakan untuk terapi penggantian hormon dan membantu memecahkan banyak masalah. Misalnya, obat diresepkan untuk menghilangkan kekurangan hormon yang pasti terjadi dengan latar belakang menopause dan beberapa kondisi lainnya. Obat tersebut menormalkan tingkat estrogen dalam tubuh, sehingga mencegah munculnya gejala yang tidak menyenangkan seperti takikardia, kelemahan, sakit kepala, lekas marah, hot flashes, osteoporosis. Selain itu, obat ini menghilangkan retensi air dalam tubuh, sehingga meredakan pembengkakan dan hipertensi. Ada juga beberapa penyakit lain, perkembangannya bisa dicegah dengan bantuan obat Angelic. Obat hormonal digunakan untuk mencegah kanker tertentu. Selain itu, menormalkan kadar kolesterol dalam tubuh..

Penyakit saat pil diminum di bawah pengawasan medis

Untuk beberapa penyakit, obatnya bisa diminum, tapi dalam beberapa kasus harus dibatalkan.

Sebelum pengangkatan, dokter akan melakukan banyak prosedur diagnostik.

Oleh karena itu, jika seorang wanita menderita penyakit-penyakit berikut, maka dia akan membutuhkan pemantauan yang lebih cermat terhadap asupan pil:

  • diabetes;
  • gagal jantung kronis;
  • tahap awal hiperplasia endometrium;
  • endometriosis (sel endometrium telah tumbuh di jaringan organ lain);
  • fibroid rahim (neoplasma jinak);
  • semua penyakit kantong empedu;
  • ikterus kolestatik atau gatal (gangguan aliran empedu ke duodenum);
  • Sindrom Gilbert, Dubin-Johnson atau Rotor (penyakit keturunan di mana kekuningan kulit secara berkala dimanifestasikan);
  • kecenderungan turun-temurun terhadap perkembangan trombosis dan tromboemboli pada usia muda;
  • lupus erythematosus (sistem kekebalan menganggap sel-sel tubuh sebagai benda asing dan menghancurkannya);
  • demensia (demensia didapat, karena berbagai alasan, gangguan memori dimulai, penurunan cara berpikir dan perilaku sosial);
  • trombosis vaskular retinal;
  • bentuk sedang dari hipertrigliseridemia (peningkatan kadar trigliserida plasma puasa);
  • hipokalsemia berat (kekurangan kalsium dalam tubuh);
  • hiperkalemia (kelebihan kalium dalam tubuh);
  • hiperkolesterolemia (kolesterol darah tinggi).
  • hemangioma hati (tumor jinak bawaan);
  • asma bronkial;
  • epilepsi;
  • migrain;
  • kegemukan.

Seorang wanita yang memiliki riwayat merokok yang lama memerlukan kontrol khusus dari dokter yang merawat selama proses perawatan.

Apa yang perlu Anda ketahui tentang komponen obat

Selama menopause, ovarium secara bertahap "tertidur" dan tubuh wanita mulai kekurangan hormon seks: estrogen dan progesteron.

Sebagai akibat dari perubahan tersebut, sindrom klimakterik berkembang, yang ditandai dengan manifestasi gejala spesifik seperti: hot flashes, keringat berlebih, gangguan tidur, penurunan mood, air mata dan lain-lain..

Terapi penggantian hormon secara tepat ditujukan untuk menghilangkan gejala-gejala ini atau mengurangi intensitas manifestasinya. Obat hormonal Angelica Micro mengandung hormon berikut: 17β-estradiol dan drospirenone. Mari kita gambarkan secara singkat fitur-fiturnya.

Hormon wanita paling aktif

Estradiol adalah hormon seks wanita dari kelompok estrogen. Dalam tubuh wanita, sebagian besar diproduksi oleh ovarium, dan dalam jumlah kecil, kelenjar adrenal dan plasenta mensintesisnya. Hormon 17β-estradiol, tidak hanya secara kimia tetapi juga dalam karakteristik biologis, identik dengan estradiol, yang diproduksi dalam tubuh wanita..

Trigliserida adalah sejenis lemak yang berasal dari gliserin. Mereka masuk ke tubuh dengan makanan dan berfungsi sebagai sumber energi utama. Lipoprotein densitas rendah adalah senyawa protein dengan kolesterol.

Mereka membawa kolesterol dari hati ke jaringan organ. Peningkatan kadar kolesterol, serta konsentrasi trigliserida dan LDL yang tinggi, memprovokasi seseorang perkembangan penyakit yang sangat serius - aterosklerosis vaskular dan komplikasinya yang sama berbahayanya - hipertensi arteri, stroke, dan serangan jantung.

Dengan demikian, mengonsumsi hormon memiliki efek positif pada metabolisme lipid di hati dan fungsi dinding pembuluh darah. Glukosa darah dan konsentrasi insulin menurun.

Estradiol mencegah perkembangan seperti yang berbahaya dan sangat umum di kalangan wanita yang pernah mengalami menopause, yaitu penyakit - osteoporosis. Penyakit ini mengarah pada fakta bahwa tulang menjadi tipis dan rapuh, dan karenanya rentan terhadap patah tulang.

Penggunaan terapi penggantian hormon jangka panjang selama pascamenopause secara signifikan mengurangi risiko patah tulang perifer pada wanita.

Selain itu, memastikan kadar estradiol yang cukup dalam tubuh memiliki efek positif pada penampilan wanita. Jumlah kolagen secara langsung bergantung pada jumlah hormon ini di dalam darah..

Ketika tingkat estradiol tidak menurun, jumlah kolagen tidak berubah, dan proses pembentukan keriput melambat. Kepadatan kulit wanita tetap sama. Dia terlihat lebih muda dari teman-temannya.

Kombinasi penting

Dokter telah lama menemukan bahwa penggunaan obat-obatan dengan estrogen meningkatkan kejadian hiperplasia endometrium, masing-masing, risiko pengembangan kanker rahim. Untuk mencegah hasil ini, estrogen harus dikonsumsi bersamaan dengan progestogen. Angelica Micro termasuk drospirenone progestogen sintetis.

Dengan demikian, penggunaan obat tidak menyebabkan hiperplasia endometrium atau perkembangan kanker rahim, dan juga mengontrol perdarahan. Drospirenone meningkatkan laju ekskresi air dan natrium dari tubuh wanita.

Pendapat ahli
Alexandra Yurievna
Praktisi umum, profesor madya, guru kebidanan, pengalaman kerja 11 tahun.

Dengan demikian, ini mencegah munculnya edema dan gejala lain yang berhubungan dengan retensi cairan. Wanita itu tidak bertambah berat badannya.

ANGELIK

Kelompok klinis dan farmakologis

Bahan aktif

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet salut film merah jambu keabu-abuan, bulat, bikonveks, huruf "DL" timbul dalam segi enam biasa di satu sisi.

1 tab.
drospirenone.dll2 mg
estradiol (sebagai estradiol hemihydrate)1 mg

Eksipien: laktosa monohidrat - 48,2 mg, pati jagung - 14,4 mg, pati jagung prelatinisasi - 9,6 mg, povidon K25 - 4 mg, magnesium stearat - 0,8 mg, hipromelosa, viskositas 5 cP - 1,0112 mg, makrogol 6000 - 0,2024 mg, bedak - 0,2024 mg, titanium dioksida - 0,5438 mg, pewarna besi oksida merah - 0,0402 mg.

28 buah. - lecet (1) dengan kantong untuk membawa blister - kemasan karton dengan kontrol bukaan pertama.
28 buah. - lecet (3) dengan kantong untuk membawa blister - kemasan karton dengan kontrol bukaan pertama.

efek farmakologis

Obat Angelique mengandung 17β-estradiol, secara kimiawi dan biologis identik dengan estradiol endogen manusia, dan progestogen sintetis, drospirenone. 17β-estradiol menyediakan pengganti estrogen dalam tubuh wanita selama dan setelah menopause. Penambahan drospirenone memberikan kontrol atas perdarahan dan mencegah perkembangan hiperplasia endometrium yang diinduksi oleh estrogen.

Punahnya fungsi ovarium, disertai dengan penurunan produksi estrogen dan progestogen dalam tubuh, menentukan sindrom klimakterik, yang ditandai dengan gejala vasomotor dan organik. Untuk menghilangkan gangguan ini, terapi penggantian hormon (HRT) diresepkan.

Dari semua estrogen alami, estradiol adalah yang paling aktif dan memiliki afinitas (kekuatan pengikat) tertinggi untuk reseptor estrogen. Organ sasaran untuk estrogen, khususnya, rahim, hipotalamus, kelenjar pituitari, vagina, kelenjar susu, tulang (yaitu, sel osteoklas).

Efek lain dari estrogen termasuk penurunan konsentrasi insulin dan glukosa dalam darah, efek vasoaktif lokal yang dimediasi oleh reseptor, dan efek yang tidak tergantung reseptor pada sel otot polos pembuluh darah. Reseptor estrogen telah diidentifikasi di jantung dan arteri koroner.

Asupan estrogen alami secara oral bermanfaat dalam kasus hiperkolesterolemia karena efeknya yang lebih menguntungkan pada metabolisme lipid hati..

Setelah satu tahun terapi dengan obat yang mengandung estradiol dan drospirenone, rata-rata perubahan konsentrasi kolesterol HDL (kolesterol HDL) tidak signifikan. Saat mengonsumsi obat yang mengandung selain estradiol 2 mg drospirenone, konsentrasi kolesterol HDL menurun 1,6%, dan konsentrasi kolesterol LDL (kolesterol LDL) dalam plasma menurun rata-rata 14% dibandingkan dengan penurunan 9% setelah satu tahun monoterapi 1 mg estradiol.dll.

Kombinasi dengan drospirenone tampaknya mengurangi peningkatan konsentrasi trigliserida (TG) yang terkait dengan monoterapi estradiol 1 mg. Setelah satu tahun pengobatan dengan 1 mg estradiol, konsentrasi TG pada pasien rata-rata melebihi tingkat dasar sekitar 18%, dibandingkan dengan peningkatan rata-rata 5% bila menggunakan kombinasi dengan 2 mg drospirenone. Terapi dengan Angelik selama 2 tahun menyebabkan peningkatan kepadatan mineral tulang sekitar 3-5%, sedangkan saat mengonsumsi plasebo, kepadatan mineral tulang menurun sekitar 0,5%. Perbedaan statistik yang signifikan ditemukan antara indikator kepadatan mineral tulang di tulang panggul pada pasien dalam kelompok pengobatan aktif (dengan dan tanpa osteopenia), dibandingkan dengan plasebo. Ada juga peningkatan kepadatan mineral tulang di seluruh tubuh dan di tulang belakang lumbar pada kelompok perlakuan aktif..

HRT jangka panjang mengurangi risiko patah tulang perifer pada wanita pascamenopause tanpa osteoporosis.

HRT juga memiliki efek positif pada kandungan kolagen pada kulit, kepadatan kulit, dan dapat menunda pembentukan kerutan.

Monoterapi dengan estrogen memiliki efek stimulasi yang bergantung pada dosis pada mitosis dan proliferasi endometrium dan, dengan demikian, meningkatkan kejadian hiperplasia endometrium. Untuk menghindari perkembangan hiperplasia endometrium, diperlukan kombinasi estrogen dengan progestogen.

Drospirenone memiliki efek farmakodinamik yang mirip dengan progesteron alami.

Drospirenone adalah progestogen kuat dengan efek penghambatan sentral pada "sumbu hipotalamus-hipofisis-ovarium". Pada wanita usia subur, drospirenone memiliki efek kontrasepsi; dengan pengenalan drospirenone dalam bentuk monopreparasi, ovulasi ditekan. Dosis ambang batas drospirenone untuk menekan ovulasi adalah 2 mg / hari. Transformasi lengkap endometrium yang sebelumnya terpapar estrogen terjadi setelah mengonsumsi 4-6 mg / hari selama 10 hari (40-60 mg per siklus).

Terapi penggantian hormon berkelanjutan dengan Angelique membantu menghindari pendarahan putus zat biasa yang terjadi dengan HRT siklik atau fase. Selama bulan-bulan pertama pengobatan, perdarahan dan keluarnya cairan "bercak" cukup umum, tetapi seiring waktu frekuensinya menurun. Saat mengonsumsi obat Angelique, persentase kasus amenore meningkat pesat menjadi 81% pada siklus ke-6, kemudian hingga 86% - pada siklus ke-12 dan hingga 91% - pada siklus ke-24.

Kombinasi bahan aktif obat Angelik secara efektif mencegah perkembangan hiperplasia endometrium yang diinduksi oleh estrogen. Setelah 12 bulan terapi dengan Angelik, 71-77% wanita mengalami atrofi endometrium.

Drospirenone memiliki kemampuan untuk melawan aldosteron secara kompetitif. Efek antihipertensi paling menonjol pada wanita dengan tekanan darah tinggi saat dosis drospirenone ditingkatkan. Setelah 8 minggu terapi dengan Angelik, nilai tekanan darah sistolik / diastolik pada pasien dengan tekanan darah tinggi menurun tajam (turun 12 dan 9 mm Hg dibandingkan dengan nilai dasar, dibandingkan dengan plasebo - 3/4 mm Hg; Saat menilai indikator tekanan darah rawat jalan 24 jam, penurunan 5/3 mm Hg dicatat dibandingkan dengan nilai dasar, dibandingkan dengan plasebo - sebesar 3/2 mm Hg). Efek obat menjadi terlihat setelah 2 minggu, sedangkan efek maksimum dicapai dalam 6 minggu setelah dimulainya terapi.

Nilai rata-rata yang dilaporkan dari perubahan tekanan darah sistolik / diastolik dibandingkan dengan nilai dasar (mm Hg)
1 mg estradiol / 2 mg drospirenone pada 8 minggu
Konvensional24 jam tekanan darah ambulatori (APAD)
Ubah dari baseline-12 / -9-5 / -3
Pengurangan yang diamati, disesuaikan dengan efek plasebo-3 / -4-3 / -2

Perubahan TD yang sesuai tidak diharapkan pada wanita dengan TD normal.

Saat melakukan uji klinis obat yang mengandung kombinasi estradiol dengan drospirenone, rata-rata berat badan pasien menurun dalam 12 bulan pengobatan sebesar 1,1-1,2 kg, sedangkan pada pasien yang menerima monoterapi estradiol, terjadi peningkatan berat badan 0,5 kg..

Wanita yang menerima drospirenone selain estradiol sebagai bagian dari studi klinis melaporkan lebih sedikit edema perifer dibandingkan wanita yang hanya menggunakan estradiol..

Pada pasien dengan angina pektoris, setelah 6 minggu terapi dengan Angelik (mengandung 1 mg estradiol dan 2 mg drospirenone), adaptasi cadangan aliran darah koroner sebagai respons terhadap stres meningkat (perubahan relatif + 14% dibandingkan dengan -15% pada kelompok plasebo).

Seperti progesteron alami, drospirenone memiliki sifat antiandrogenik.

Efek pada metabolisme karbohidrat

Drospirenone tidak memiliki aktivitas glukokortikoid atau antiglukokortikoid dan tidak mempengaruhi toleransi glukosa dan resistensi insulin. Saat menggunakan obat Angelique, toleransi glukosa tidak terganggu.

Obat Angelik memiliki efek positif pada kesehatan dan kualitas hidup. Menurut kuesioner kesehatan wanita, efek menguntungkan Angelik secara signifikan melebihi efek dibandingkan dengan monoterapi estradiol (nilai absolut). Angka yang tinggi ini terutama disebabkan oleh perbaikan gejala somatik, penurunan keparahan kecemasan / ketakutan, dan gangguan kognitif..

Studi observasi Women's Health Initiative (WHI) dan Conjugated Equine Estrogens (CEE) dengan Medroxyprogesterone Acetate (MPA) telah menunjukkan penurunan kanker usus besar pada wanita pascamenopause yang menggunakan HRT. Dalam studi WHI, monoterapi estrogen dengan CEE tidak mengurangi risiko ini. Tidak diketahui apakah temuan itu juga berlaku untuk obat HRT lainnya.

  • Tanyakan pada ahli endokrin
  • Lihat institusi
  • Belilah obat-obatan

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, estradiol diserap dengan cepat dan sempurna. Selama absorpsi dan "jalan pertama" melalui hati, estradiol dimetabolisme secara signifikan, yang mengurangi ketersediaan hayati absolut estrogen setelah pemberian oral menjadi sekitar 5% dari dosis yang diterima. C max (sekitar 16 atau 22 pg / ml) dicapai 2-8 jam setelah pemberian oral tunggal masing-masing 0,5 mg atau 1 mg estradiol. Asupan makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas estradiol (dibandingkan dengan asupan saat perut kosong).

Ketika Angelik diambil secara oral, ada perubahan bertahap dalam konsentrasi estradiol dalam plasma darah dalam waktu 24 jam.Karena sirkulasi estrogen sulfat dan glukuronida dalam rentang yang luas di satu sisi dan resirkulasi usus-hati di sisi lain, T 1/2 dari estradiol adalah parameter kompleks yang bergantung pada semua proses ini dan dalam kisaran 13-20 jam setelah konsumsi.

Estradiol mengikat secara nonspesifik pada albumin serum dan secara spesifik pada globulin pengikat hormon seks (SHBG). Fraksi bebas estradiol adalah 1–2%, dan fraksi zat yang terkait dengan SHBG berada dalam kisaran 40–45%. Setelah pemberian oral, estradiol menginduksi pembentukan SHBG, yang mempengaruhi distribusi protein serum, menyebabkan peningkatan fraksi terikat SHBG dan penurunan fraksi terikat albumin dan tidak terikat, menunjukkan non-linearitas farmakokinetik estradiol setelah mengonsumsi Angelik. V d estradiol setelah pemberian intravena tunggal adalah sekitar 1 L / kg.

Konsentrasi kesetimbangan. Dengan pemberian oral harian obat Angelique C ss estradiol dicapai setelah 5 hari. Konsentrasi estradiol dalam plasma meningkat sekitar 2 kali lipat. Dengan interval dosis 24 jam, konsentrasi estradiol plasma kesetimbangan rata-rata berkisar dari 20-43 pg / ml setelah mengonsumsi obat yang mengandung 1 mg estradiol..

Estradiol dimetabolisme dengan cepat, sementara selain estron dan estrone sulfat, sejumlah besar metabolit dan konjugat lain juga terbentuk. Estron dan estriol dikenal sebagai metabolit estradiol yang aktif secara farmakologis. Hanya estrone yang ditentukan dalam konsentrasi plasma yang signifikan. Estron plasma kira-kira 6 kali lebih besar dari estradiol. Konsentrasi plasma konjugat estrone kira-kira 26 kali lebih tinggi daripada konsentrasi estrone bebas yang sesuai.

Pembersihan estradiol dari plasma sekitar 30 ml / menit / kg. Metabolit estradiol diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dengan T 1/2 sekitar 24 jam.

Setelah pemberian oral, drospirenone dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap. Seperti yang ditunjukkan pada tabel di bawah ini, C maks zat dalam plasma darah dicapai sekitar 1 jam setelah dosis tunggal dan ganda Angelik. Karakteristik farmakokinetik drospirenone bergantung pada dosis yang diterima dalam kisaran 0,25-4 mg. Ketersediaan hayati 76-85% dan tidak tergantung pada asupan makanan (jika dibandingkan dengan asupan saat perut kosong).

Parameter farmakokinetik1 mg estradiol / 2 mg drospirenone
C maks, OD (ng / ml)21.9
C maks, РС (ng / ml)35.9
AUC (0-24 jam) OD (ng / ml)161
AUC (0-24 jam) RS (ng / ml)408

C maks - konsentrasi maksimum
OD - dosis tunggal
RS - keadaan kesetimbangan

Setelah pemberian oral, konsentrasi drospirenone dalam plasma darah menurun selama dua fase dengan rata-rata T 1/2 akhir berlangsung sekitar 35-39 jam. Drospirenone mengikat albumin serum, tidak mengikat globulin pengikat hormon seks (SHBG) dan globulin pengikat kortikoid ( GSK). Hanya 3-5% dari total konsentrasi drospirenone hadir dalam bentuk hormon bebas dalam plasma darah. Rata-rata V d drospirenone yang tampak adalah 3,7-4,2 l / kg.

Konsentrasi kesetimbangan. Konsentrasi keseimbangan maksimum drospirenone dalam plasma darah, yang dicapai selama asupan Angelik harian berulang, ditunjukkan pada tabel di atas. C ss dicapai setelah sekitar 10 hari administrasi harian Angelik. Karena T 1/2 dari drospirenone C ss 2-3 kali lebih tinggi dari konsentrasi setelah dosis tunggal.

Setelah pemberian oral, drospirenone sebagian besar dimetabolisme. Metabolit utama dalam plasma adalah drospirenone dalam bentuk asam, yang diperoleh dari pembukaan cincin lakton, dan 4,5-dihidrodrospirenon-3-sulfat, yang terbentuk selama proses reduksi dan sulfasi. Drospirenone mengalami metabolisme oksidatif dengan adanya isoenzim CYP3A4.

Pembersihan total drospirenone dari plasma adalah 1,2-1,5 ml / menit / kg. Hanya drospirenone dalam jumlah sangat kecil yang diekskresikan tanpa perubahan. Metabolit drospirenone diekskresikan oleh ginjal dan melalui usus dengan perbandingan sekitar 1,4: 1,2. T 1/2 dari metabolit oleh ginjal dan melalui usus adalah sekitar 40 jam.

Farmakokinetik dalam kelompok pasien khusus

Disfungsi hati. Farmakokinetik dosis oral tunggal drospirenone 3 mg dalam kombinasi dengan estradiol 1 mg dievaluasi pada 10 pasien wanita dengan gangguan hati sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh) dan pada 10 peserta sehat yang dipilih berdasarkan usia, berat badan dan riwayat merokok. Profil waktu konsentrasi plasma rata-rata untuk drospirenone adalah sebanding antara kedua kelompok wanita dalam fase penyerapan / distribusi dengan Cmax dan Tmax yang serupa, menunjukkan bahwa disfungsi hati tidak mempengaruhi tingkat absorpsi. Rata-rata T1 / 2 pada fase akhir kira-kira 1,8 kali lebih lama, dan paparan sistemik meningkat 2 kali lipat, yang berhubungan dengan penurunan sekitar 50% dalam klirens oral (CL / f) pada sukarelawan dengan gangguan hati sedang dibandingkan dengan peserta. dengan fungsi hati normal. Penurunan klirens drospirenone yang diamati pada sukarelawan dengan gangguan hati sedang dibandingkan dengan sukarelawan dengan fungsi hati yang normal tidak menyebabkan perbedaan yang signifikan dalam konsentrasi kalium plasma antara kedua kelompok sukarelawan. Bahkan dengan riwayat diabetes melitus dan terapi bersamaan dengan spironolakton (dua faktor yang mempengaruhi pasien untuk mengembangkan hiperkalemia), peningkatan konsentrasi kalium serum di atas batas atas nilai yang dapat diterima tidak diamati. Berdasarkan hal tersebut, dapat disimpulkan bahwa drospirenone dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien gangguan hati ringan hingga sedang (kelas B menurut klasifikasi Child-Pugh)..

Gagal ginjal Efek gagal ginjal pada farmakokinetik drospirenone (3 mg setiap hari selama 14 hari) dievaluasi pada pasien dengan fungsi ginjal normal dan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang. Setelah mencapai keadaan kesetimbangan, konsentrasi plasma drospirenone pada kelompok pasien dengan gangguan ginjal ringan (CC 50-80 ml / menit) sebanding dengan kelompok pasien dengan fungsi ginjal normal (CC> 80 ml / menit). Konsentrasi plasma drospirenone rata-rata 37% lebih tinggi pada kelompok peserta dengan gangguan ginjal sedang (CC 30-50 ml / menit) dibandingkan dengan mereka yang memiliki fungsi ginjal normal. Hasil analisis regresi linier indikator AUC drospirenone (0-24 jam) dalam kaitannya dengan CC menunjukkan peningkatan 3,5% dengan latar belakang penurunan CC sebesar 10 ml / menit. Peningkatan kecil tidak dianggap signifikan secara klinis.

Etnis. Pengaruh faktor etnis pada farmakokinetik drospirenone (1-6 mg) dan etinilestradiol (0,02 mg) dievaluasi pada pasien muda dan sehat dari Eropa dan Jepang setelah pemberian oral harian tunggal dan ganda. Penilaian tersebut menyimpulkan bahwa perbedaan etnis antara wanita di Eropa dan Jepang tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap farmakokinetik drospirenone dan etinil estradiol..

Indikasi

  • terapi penggantian hormon (HRT) untuk kelainan yang disebabkan oleh defisiensi estrogen pada wanita pascamenopause dengan rahim utuh, tidak lebih awal dari 12 bulan setelah menstruasi terakhir;
  • pencegahan osteoporosis pada wanita pascamenopause dengan risiko tinggi patah tulang, dengan intoleransi atau kontraindikasi penggunaan obat lain untuk pencegahan osteoporosis.

Kontraindikasi

Mengambil Angelik dikontraindikasikan dengan adanya salah satu kondisi / penyakit yang tercantum di bawah ini. Jika salah satu dari kondisi ini terjadi saat mengonsumsi Angelik, Anda harus segera berhenti menggunakan obat:

  • kehamilan;
  • masa menyusui;
  • perdarahan dari vagina karena etiologi yang tidak spesifik;
  • diagnosis yang dikonfirmasi atau dicurigai dari kanker payudara atau riwayat kanker payudara;
  • diagnosis pasti atau dugaan penyakit prakanker yang bergantung pada hormon atau tumor ganas yang bergantung pada hormon;
  • tumor hati, saat ini atau riwayat (jinak atau ganas);
  • penyakit hati yang parah
  • penyakit ginjal saat ini atau riwayat atau gagal ginjal akut;
  • trombosis arteri akut atau tromboemboli, termasuk. menyebabkan infark miokard, stroke;
  • trombosis vena dalam pada stadium akut, tromboemboli vena (termasuk tromboemboli paru) saat ini atau dalam sejarah;
  • adanya risiko tinggi trombosis vena dan arteri;
  • mengidentifikasi kecenderungan herediter atau didapat terhadap trombosis arteri atau vena, termasuk resistensi terhadap protein C yang diaktifkan, defisiensi antitrombin III, defisiensi protein C, defisiensi protein S, hiperhomosisteinemia, antibodi antifosfolipid (antibodi terhadap kardiolipin, antikoagulan lupus); kondisi sebelum trombosis (serangan iskemik transien, angina pektoris);
  • hiperplasia endometrium yang tidak diobati;
  • hipertrigliseridemia berat;
  • porfiria;
  • anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
  • defisiensi laktase kongenital, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • hipersensitivitas terhadap komponen Angelik.

Obat Angelique harus diresepkan dengan hati-hati pada penyakit berikut: hipertensi arterial, hiperbilirubinemia kongenital (sindrom Gilbert, Dubin-Johnson dan Rotor), ikterus kolestatik atau pruritus kolestatik selama kehamilan sebelumnya, endometriosis, mioma uterus, otosklerosis, diabetes mellitus (lihat. instruksi ").

Harus dipertimbangkan bahwa estrogen sendiri atau dalam kombinasi dengan gestagens harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit dan kondisi berikut: adanya faktor risiko terjadinya trombosis atau tromboemboli dan tumor yang bergantung pada estrogen dalam riwayat keluarga (kerabat lini pertama dengan komplikasi tromboemboli pada usia muda atau kanker payudara), riwayat hiperplasia endometrium, merokok, hiperkolesterolemia, obesitas, lupus eritematosus sistemik, demensia, penyakit kandung empedu, trombosis vaskular retina, hipertrigliseridemia sedang, edema pada gagal jantung kronis, hipokalsemia berat, astometriosis bronkial, epilepsi, hemangioma hati, hiperkalemia, kondisi yang mempengaruhi perkembangan hiperkalemia, minum obat yang menyebabkan hiperkalemia - diuretik hemat kalium, sediaan kalium, penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II dan heparin.

Dosis

Jika seorang wanita tidak mengonsumsi estrogen atau beralih ke Angelik dari obat kombinasi berkelanjutan lainnya, maka dia dapat memulai pengobatan kapan saja..

Pasien yang beralih ke Angelik dari obat kombinasi untuk rejimen HRT siklik harus mulai meminumnya setelah akhir siklus terapi saat ini..

Setiap paket dirancang untuk asupan 28 hari.

Minum 1 tablet setiap hari. Setelah selesai mengambil 28 tablet dari paket saat ini, keesokan harinya mereka memulai paket baru Angelik (HRT berkelanjutan), mengambil tablet pertama pada hari yang sama dalam seminggu dengan tablet pertama dari paket sebelumnya..

Tablet ditelan utuh dengan sedikit cairan. Waktu ketika seorang wanita meminum obat tidak menjadi masalah, tetapi jika dia mulai meminum pil pada waktu tertentu, dia harus terus mengikuti saat ini. Tablet yang terlupa harus diminum sesegera mungkin. Jika lebih dari 24 jam telah berlalu setelah waktu pemberian yang biasa, pil tambahan tidak boleh diminum. Jika beberapa tablet terlewat, perdarahan vagina bisa terjadi..

Mengambil obat dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun..

Pasien lansia: tidak ada data tentang perlunya penyesuaian dosis pada wanita di bawah usia 65 tahun. Saat menggunakan obat Angelique pada wanita di atas 65 tahun, Anda harus mempertimbangkan informasi yang diberikan di sub-bagian "Demensia" dari bagian "Instruksi khusus".

Pada wanita dengan gangguan hati ringan sampai sedang, drospirenone dapat ditoleransi dengan baik.

Pada wanita dengan gangguan fungsi ginjal dengan tingkat keparahan ringan dan sedang, terdapat sedikit perlambatan pada ekskresi drospirenone, yang tidak memiliki signifikansi klinis..

Efek samping

Paling sering (≥6%) saat menggunakan obat Angelik mengamati nyeri payudara, perdarahan dari saluran genital, nyeri gastrointestinal dan sakit perut.

Perdarahan tidak teratur biasanya menghilang dengan terapi berkepanjangan. Tingkat perdarahan menurun dengan bertambahnya durasi pengobatan.

Reaksi merugikan yang serius termasuk komplikasi tromboemboli arteri dan vena serta kanker payudara.

Reaksi obat yang merugikan dijelaskan dalam studi klinis menggunakan Angelik disajikan dalam tabel dalam urutan penurunan keparahan. Penentuan frekuensi kejadian efek samping: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, Sangat seringSeringJarangJarangDari sisi metabolisme dan nutrisiMenambah atau mengurangi berat badan, nafsu makan meningkat, anoreksia, hiperlipidemiaHiperkalemiaCacat mentalLabilitas emosional,
depresi, kegugupanGangguan tidur, cemas, penurunan libido, gangguan konsentrasiDari sistem sarafSakit kepalaParestesia, migrainPusing, telinga berdengingDi bagian organ penglihatanGangguan penglihatanDi bagian sistem kardiovaskularKomplikasi tromboemboli vena dan arteri *,
palpitasi, sesak napasDari sistem pencernaanNyeri epigastrik dan sakit perut, kembung, mualMulut kering, gangguan rasa, muntah, diare, sembelitDari kulit dan jaringan subkutanJerawat, alopecia, pruritus, hirsutismeDari sistem kemihEdema lokalInfeksi saluran kemih, keringat berlebihan, edema umumDari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikatKelemahanSakit punggung, persendian, tungkai,
kejang ototNyeri ototPada bagian sistem reproduksi dan payudaraNyeri pada kelenjar susu (termasuk ketidaknyamanan pada kelenjar susu), pendarahan dari saluran genitalPolip serviks, neoplasma payudara jinak, pembesaran payudara, keputihanKanker payudara **, kandidiasis vaginitis, vagina keringKeluarnya cairan dari kelenjar susuReaksi umumRasa tidak enak

* Istilah "komplikasi tromboemboli vena dan arteri" mencakup istilah medis berikut: oklusi vena dalam perifer, trombosis dan emboli / oklusi vaskular paru, trombosis, emboli dan infark / infark miokard / infark serebral dan stroke, kecuali untuk hemoragik.

** Data hubungan dengan penggunaan obat diperoleh dari hasil observasi pasca registrasi; data frekuensi diperoleh dari studi klinis menggunakan obat Angelik.

Untuk informasi lebih lanjut tentang komplikasi tromboemboli vena dan arteri, kanker payudara dan migrain, lihat juga bagian "Kontraindikasi" dan "Petunjuk khusus".

Reaksi merugikan yang terjadi pada kasus yang terisolasi atau gejala yang berkembang dalam waktu lama setelah dimulainya terapi dan yang dianggap terkait dengan penggunaan obat dari kelompok obat kombinasi untuk HRT berkelanjutan tercantum di bawah ini.

  • tumor hati (jinak dan ganas);
  • tumor ganas yang bergantung pada hormon atau penyakit prakanker yang bergantung pada hormon (jika diketahui bahwa pasien memiliki kondisi seperti itu, ini merupakan kontraindikasi penggunaan Angelik);
  • Dalam studi epidemiologi HRT, penggunaan kombinasi estrogen dan estrogen-progestin telah dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko kanker ovarium. Risikonya mungkin lebih besar dengan penggunaan obat yang berkepanjangan (beberapa tahun) (lihat juga bagian "Instruksi khusus").
  • kolelitiasis;
  • demensia;
  • kanker endometrium;
  • hipertensi arteri;
  • disfungsi hati;
  • hipertrigliseridemia;
  • perubahan toleransi glukosa atau efek pada resistensi insulin jaringan perifer;
  • peningkatan ukuran fibroid uterus;
  • reaktivasi endometriosis;
  • prolaktinoma;
  • chloasma;
  • penyakit kuning dan / atau pruritus yang berhubungan dengan kolestasis;
  • terjadinya atau memburuknya kondisi yang hubungannya dengan penggunaan HRT belum terbukti secara tepat: epilepsi; penyakit jinak pada kelenjar susu; asma bronkial; porfiria; lupus eritematosus sistemik; otosklerosis; koreografi;
  • pada wanita dengan angioedema herediter, estrogen eksogen dapat memperburuk gejala;
  • hipersensitivitas (termasuk gejala seperti ruam dan gatal-gatal).

Jika seorang wanita berpikir bahwa saat menggunakan obat Angelik dia telah mengembangkan efek samping yang bahkan tidak termasuk dalam daftar ini, dia harus memberi tahu dokternya tentang hal itu..

Untuk informasi lebih lanjut tentang efek samping serius yang terkait dengan terapi penggantian hormon, lihat bagian "Instruksi khusus".

Overdosis

Studi toksisitas akut belum mengungkapkan risiko efek samping akut jika terjadi asupan obat yang tidak disengaja dalam jumlah yang berkali-kali lebih tinggi dari dosis terapeutik harian. Dalam studi klinis, penggunaan drospirenone hingga 100 mg atau kombinasi obat estrogen / gestagenik yang mengandung 4 mg estradiol dapat ditoleransi dengan baik..

Gejala yang mungkin terjadi dengan overdosis: mual, muntah, perdarahan vagina.

Pengobatan: tidak ada obat penawar khusus, pengobatan simtomatik.

Jika terjadi overdosis, pasien harus berkonsultasi dengan dokter.

Interaksi obat

Anda harus selalu memberi tahu dokter yang meresepkan HRT obat apa yang sudah dipakai pasien (misalnya, obat antihipertensi). Anda juga harus memberi tahu dokter atau dokter gigi lain yang meresepkan obat lain untuk wanita bahwa dia menggunakan Angelic. Jika seorang wanita meragukan obat apa saja yang digunakan, maka perlu berkonsultasi dengan dokter.

Pengaruh produk obat lain pada Angelik

Interaksi dapat terjadi dengan obat yang menginduksi enzim mikrosomal, akibatnya pembersihan hormon seks meningkat, yang menyebabkan perdarahan uterus dan / atau penurunan efek terapeutik. Induksi enzim dapat diamati hanya setelah beberapa hari pengobatan. Induksi enzim maksimum biasanya diamati dalam beberapa minggu. Setelah penghentian obat, induksi enzim dapat berlangsung selama kurang lebih 4 minggu.

Obat-obatan yang meningkatkan pembersihan hormon seks (mengurangi efektivitas hormon seks melalui induksi enzim): fenitoin, barbiturat, primidon, karbamazepin, rifampisin dan, mungkin, oxcarbazepine, topiramate, felbamate, griseofulvin dan sediaan yang mengandung St. John's wort.

Obat-obatan dengan efek variabel pada pembersihan hormon seks: bila diberikan bersamaan dengan hormon seks, banyak non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (obat untuk pengobatan HIV dan virus hepatitis C) dapat menyebabkan peningkatan atau penurunan konsentrasi estrogen, progestin, atau keduanya. Perubahan ini dalam beberapa kasus mungkin signifikan secara klinis..

Obat yang mengurangi pembersihan hormon seks (penghambat enzim): penghambat CYP3A4 yang kuat dan sedang, misalnya antimikotik azol (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol), verapamil, makrolida (klaritromisin, eritromazemisin, dan sokostrey), dapat meningkat progestin, baik secara individu maupun bersama-sama dalam plasma darah. Zat yang mengalami konjugasi yang signifikan (misalnya, parasetamol) dapat meningkatkan bioavailabilitas estradiol dengan menghambat sistem konjugasi selama absorpsi..

Dalam sebuah studi tentang efek dari beberapa dosis kombinasi drospirenone (3 mg / hari) dan estradiol (1,5 mg / hari), pemberian bersamaan dari ketokonazol inhibitor CYP3A4 yang kuat selama 10 hari meningkatkan AUC (0-24 jam) drospirenone sebesar 2,30 kali (90% CI: 2,08, 2.54). Tidak ada perubahan konsentrasi estradiol yang diamati, tetapi AUC (0-24 jam) dari metabolit estron yang kurang aktif meningkat 1,39 kali lipat (90% CI: 1,27, 1,52).

Interaksi dengan alkohol

Penyalahgunaan alkohol saat minum obat HRT dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi estradiol yang bersirkulasi.

Efek obat Angelique pada obat lain

Berdasarkan studi interaksi in vivo pada sukarelawan yang menggunakan omeprazole, simvastatin atau midazolam sebagai penanda, dapat disimpulkan bahwa interaksi drospirenone yang signifikan secara klinis pada dosis 3 mg dengan obat lain yang dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 tidak mungkin terjadi..

Interaksi farmakodinamik dengan obat antihipertensi dan NSAID

Penggunaan Angelik pada wanita yang menerima terapi antihipertensi (misalnya, penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, hidroklorotiazid) dapat sedikit meningkatkan efek antihipertensi.

Jika seorang wanita memiliki tekanan darah tinggi, Angelik dapat menurunkan tekanan darahnya. Dokter harus diberi tahu jika wanita tersebut mengonsumsi obat antihipertensi..

Peningkatan konsentrasi kalium serum dengan pemberian kombinasi Angelik dan NSAID atau obat antihipertensi tidak mungkin terjadi. Penggunaan gabungan dari ketiga jenis obat di atas dapat menyebabkan sedikit peningkatan konsentrasi kalium serum, lebih terlihat pada wanita penderita diabetes..

Bentuk interaksi lainnya

Dampak pada uji laboratorium. Penggunaan hormon seks dapat mempengaruhi keakuratan hasil tes laboratorium, antara lain parameter biokimia hati, kelenjar tiroid, kelenjar adrenal, konsentrasi protein plasma (misalnya, globulin pengikat hormon seks) dan fraksi lipid / lipoprotein, parameter koagulasi dan fibrinolisis. Fluktuasi dalam parameter ini biasanya tetap berada dalam nilai referensi. Toleransi glukosa tidak terganggu saat mengonsumsi Angelik ®.

instruksi khusus

Obat angelique tidak digunakan untuk kontrasepsi.

Obat HRT hanya boleh diresepkan untuk mengobati gejala yang berhubungan dengan defisiensi estrogen pascamenopause yang memengaruhi kualitas hidup. HRT harus dilanjutkan hanya selama manfaatnya lebih besar daripada risiko penggunaan obat.

Jika Anda mencurigai kehamilan, Anda harus berhenti minum pil sampai disingkirkan dari kehamilan.

Jika Anda memiliki atau memperburuk kondisi atau faktor risiko yang tercantum di bawah ini, sebelum Anda mulai atau melanjutkan penggunaan Angelik, Anda harus menilai rasio risiko individu dan manfaat pengobatan..

Ketika meresepkan HRT untuk wanita dengan beberapa faktor risiko untuk trombosis atau tingkat keparahan yang tinggi dari salah satu faktor risiko, seseorang harus memperhitungkan kemungkinan peningkatan bersama dari tindakan faktor risiko dan meresepkan pengobatan pada perkembangan trombosis. Dalam kasus seperti itu, nilai total faktor risiko yang ada meningkat. Jika ada risiko tinggi, Angelik dikontraindikasikan..

Sejumlah studi terkontrol dan epidemiologi secara acak telah mengungkapkan peningkatan risiko relatif mengembangkan tromboemboli vena (VTE) dengan HRT, yaitu trombosis vena dalam atau emboli paru. Oleh karena itu, saat meresepkan Angelik, wanita dengan faktor risiko VTE harus mempertimbangkan dengan hati-hati rasio risiko / manfaat pengobatan dan mendiskusikannya dengan pasien..

Faktor risiko perkembangan VTE termasuk riwayat individu dan keluarga (keberadaan VTE pada kerabat dekat pada usia yang relatif muda dapat mengindikasikan kecenderungan genetik) dan obesitas berat. Risiko VTE juga meningkat seiring bertambahnya usia. Pertanyaan tentang kemungkinan peran varises dalam perkembangan VTE masih kontroversial.

Faktor risiko pengembangan VTE juga penggunaan estrogen, penyakit / kondisi trombofilik, lupus eritematosus sistemik, kanker.

Penting untuk menilai rasio risiko individu dan manfaat pengobatan dengan obat untuk HRT pada pasien yang memakai obat antikoagulan secara kontinyu..

Risiko VTE sementara dapat meningkat dengan imobilisasi berkepanjangan, setelah operasi, trauma mayor, operasi pada ekstremitas bawah atau di daerah panggul, operasi bedah saraf. Dalam kasus imobilisasi berkepanjangan atau pembedahan yang direncanakan, penggunaan obat untuk HRT harus dihentikan 4-6 minggu sebelum operasi, dimulainya kembali pengambilan hanya mungkin setelah aktivitas motorik wanita pulih sepenuhnya..

Pengobatan harus segera dihentikan jika gejala gangguan trombotik muncul atau jika diduga terjadi..

Selama uji coba acak terkontrol terhadap penggunaan obat kombinasi atau hanya estrogen untuk HRT, tidak ada bukti efek perlindungannya terhadap infark miokard, terlepas dari ada atau tidaknya riwayat penyakit arteri koroner. Risiko relatif terkena penyakit jantung koroner sedikit meningkat dengan penggunaan obat kombinasi untuk HRT, risikonya meningkat seiring bertambahnya usia. Penggunaan obat kombinasi untuk HRT meningkatkan risiko stroke sebesar 1,5 kali lipat.

Dengan monoterapi estrogen yang berkepanjangan, risiko terjadinya hiperplasia atau karsinoma endometrium meningkat. Penelitian telah mengkonfirmasi bahwa penambahan gestagens mencegah peningkatan risiko hiperplasia endometrium dan kanker. Penambahan drospirenone mencegah perkembangan hiperplasia endometrium yang diinduksi oleh estrogen. Jika terdapat riwayat hiperplasia endometrium, penggunaan estrogen tunggal atau kombinasi dengan gestagen harus hati-hati..

Kanker payudara

Menurut data dari uji klinis dan hasil studi observasi, peningkatan risiko relatif terkena kanker payudara ditemukan pada wanita yang menggunakan HRT selama beberapa tahun. Ini mungkin karena diagnosis dini, percepatan pertumbuhan tumor yang ada dengan latar belakang HRT, atau kombinasi dari kedua faktor tersebut..

Risiko relatif meningkat dengan durasi terapi, tetapi mungkin tidak ada atau berkurang dengan estrogen saja. Peningkatan ini sebanding dengan peningkatan risiko kanker payudara pada wanita yang mengalami menopause alami di kemudian hari, serta obesitas dan penyalahgunaan alkohol. Peningkatan risiko secara bertahap menurun ke tingkat normal selama beberapa (kebanyakan lima) tahun setelah penghentian HRT.

Lebih dari 50 studi epidemiologi menunjukkan peningkatan risiko terkena kanker payudara (risiko berkisar dari 1 hingga 2).

Dalam dua studi acak skala besar dengan CEE, sendiri atau dengan kombinasi konstan dengan MPA, skor risiko yang diperkirakan adalah 0,77 (95% CI: 0,59-1,01) atau 1,24 (95% CI: 1,01-1,54) setelah sekitar 6 tahun penggunaan HRT. Tidak diketahui apakah peningkatan risiko ini juga meluas ke obat HRT lainnya. HRT meningkatkan kepadatan kelenjar susu menurut mamografi, yang dalam beberapa kasus dapat berdampak negatif pada deteksi sinar-X kanker payudara..

Kanker ovarium lebih jarang terjadi pada populasi dibandingkan kanker payudara.

Sebuah meta-analisis dari 52 studi epidemiologi menunjukkan sedikit peningkatan dalam risiko relatif kanker ovarium pada wanita yang menerima HRT dibandingkan dengan wanita yang tidak pernah menerima perawatan tersebut (studi prospektif: RR 1.20, 95% CI 1.15-1.26; semua studi: RR 1.14, 95% CI 1.10-1.19). Risiko kanker ovarium semakin meningkat pada wanita yang terus menerima terapi penggantian hormon (RR 1.43, 95% CI 1.31-1.56).

Penelitian lain, termasuk studi WHI, menunjukkan bahwa penggunaan kombinasi obat HRT dapat dikaitkan dengan risiko yang sama atau sedikit lebih rendah, tetapi risiko tersebut mungkin lebih signifikan dengan penggunaan jangka panjang (selama beberapa tahun).

Dengan latar belakang penggunaan hormon seks, termasuk obat untuk HRT, dalam kasus yang jarang terjadi, jinak, dan bahkan lebih jarang, tumor hati ganas diamati. Dalam beberapa kasus, tumor ini menyebabkan perdarahan intra-abdomen yang mengancam jiwa. Dalam kasus nyeri di perut bagian atas, hati yang membesar, atau tanda-tanda perdarahan intra-abdominal, diagnosis banding harus memperhitungkan kemungkinan tumor hati..

Diketahui bahwa estrogen meningkatkan litogenisitas empedu. Beberapa wanita cenderung mengalami batu empedu saat diobati dengan estrogen.

Penggunaan obat untuk HRT tidak meningkatkan fungsi kognitif. Terdapat bukti peningkatan risiko demensia pada wanita yang mulai menggunakan obat kombinasi atau mono-HRT di atas usia 65 tahun..

Perawatan harus segera dihentikan ketika sakit kepala seperti migrain atau sering dan luar biasa parah muncul untuk pertama kalinya, serta ketika gejala lain muncul - kemungkinan pertanda dari stroke otak trombotik.

Hubungan antara HRT dan perkembangan hipertensi arterial yang diekspresikan secara klinis belum ditetapkan. Pada wanita yang memakai HRT, sedikit peningkatan tekanan darah telah dijelaskan, peningkatan yang signifikan secara klinis jarang diamati. Namun, dalam beberapa kasus, dengan perkembangan hipertensi arteri yang signifikan secara klinis saat mengambil HRT, penghapusan HRT dapat dipertimbangkan. Pada wanita dengan tekanan darah tinggi, sedikit penurunan tekanan darah dimungkinkan saat mengonsumsi Angelik. Pada wanita dengan tekanan darah normal, perubahan tekanan darah yang signifikan tidak terjadi.

Dengan gagal ginjal, kemampuan untuk mengeluarkan kalium bisa menurun. Mengonsumsi drospirenone tidak memengaruhi konsentrasi kalium dalam plasma darah pada pasien dengan gagal ginjal ringan hingga sedang. Secara teoritis, risiko berkembangnya hiperkalemia tidak dapat dikesampingkan hanya pada kelompok pasien yang konsentrasi kalium plasma sebelum pengobatan ditentukan oleh VHN dan yang juga menggunakan obat hemat kalium..

Untuk disfungsi hati ringan, termasuk. berbagai bentuk hiperbilirubinemia, seperti sindrom Dubin-Johnson atau sindrom Rotor, memerlukan pengawasan medis, serta tes fungsi hati secara berkala. Jika indikator fungsi hati memburuk, Angelik harus dibatalkan.

Dalam kasus kambuhnya penyakit kuning kolestatik atau pruritus kolestatik, diamati untuk pertama kalinya selama kehamilan atau pengobatan sebelumnya dengan hormon seks, Angelik harus segera dihentikan..

Pemantauan khusus wanita diperlukan bila konsentrasi trigliserida meningkat. Dalam kasus tersebut, penggunaan HRT dapat menyebabkan peningkatan lebih lanjut dalam konsentrasi trigliserida dalam darah, yang meningkatkan risiko pankreatitis akut..

Meskipun HRT dapat mempengaruhi resistensi insulin perifer dan toleransi glukosa, biasanya tidak perlu mengubah rejimen pengobatan untuk pasien diabetes dengan HRT. Namun, wanita dengan diabetes harus dipantau selama HRT..

Beberapa pasien mungkin mengalami manifestasi stimulasi estrogen yang tidak diinginkan, seperti perdarahan uterus yang abnormal. Perdarahan uterus patologis yang sering atau terus-menerus selama pengobatan merupakan indikasi untuk pemeriksaan endometrium untuk menyingkirkan penyakit organik..

Di bawah pengaruh estrogen, fibroid rahim dapat membesar. Dalam kasus ini, pengobatan harus dihentikan..

Dianjurkan untuk menghentikan pengobatan dengan perkembangan kekambuhan endometriosis dengan latar belakang HRT.

Jika dicurigai adanya prolaktinoma, penyakit ini harus disingkirkan sebelum memulai pengobatan. Jika prolaktinoma terdeteksi, pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat (termasuk penilaian konsentrasi prolaktin secara berkala).

Dalam beberapa kasus, kloasma dapat terjadi, terutama pada wanita dengan riwayat kloasma selama kehamilan. Selama terapi dengan Angelique, wanita dengan kecenderungan mengembangkan chloasma harus menghindari kontak yang terlalu lama dengan sinar matahari atau radiasi UV..

Kondisi berikut dapat terjadi atau memburuk dengan HRT, dan wanita dengan kondisi ini selama HRT harus di bawah pengawasan medis: epilepsi; tumor payudara jinak; asma bronkial; migrain; otosklerosis; lupus eritematosus sistemik; chorea.

Pada wanita dengan bentuk angioedema herediter, estrogen eksogen dapat menyebabkan atau memperburuk gejala angioedema..

Data keamanan non-klinis

Data praklinis yang diperoleh selama studi standar untuk mendeteksi toksisitas dengan dosis berulang obat, serta genotoksisitas, potensi karsinogenik, dan toksisitas pada sistem reproduksi, tidak menunjukkan adanya risiko tertentu pada manusia. Namun, harus diingat bahwa hormon seks dapat meningkatkan pertumbuhan beberapa jaringan dan tumor yang bergantung pada hormon..

Pemeriksaan dan konseling medis

Sebelum memulai atau melanjutkan mengonsumsi Angelik, Anda harus membiasakan diri dengan riwayat kesehatan pasien secara detail dan melakukan pemeriksaan medis dan ginekologi umum. Frekuensi dan sifat pemeriksaan tersebut harus didasarkan pada standar praktik medis yang ada dengan mempertimbangkan karakteristik individu masing-masing pasien (tetapi setidaknya setiap 6 bulan sekali) dan harus mencakup pengukuran tekanan darah, penilaian keadaan kelenjar susu, organ perut dan panggul, termasuk pemeriksaan sitologi epitel serviks.

Dengan adanya prolaktinoma, diperlukan penentuan konsentrasi prolaktin secara berkala.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanismenya

Kehamilan dan menyusui

HRT dikontraindikasikan selama kehamilan atau selama menyusui. Jika kehamilan terdeteksi saat mengonsumsi Angelik, obat tersebut harus segera dibatalkan.

Hormon seks dalam jumlah kecil dapat dikeluarkan melalui ASI.

Penggunaan masa kecil

Dengan gangguan fungsi ginjal

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan obat dikontraindikasikan untuk tumor hati jinak atau ganas (termasuk riwayat), penyakit hati yang parah.

Dengan hati-hati, Angelique harus diresepkan untuk hiperbilirubinemia kongenital (sindrom Gilbert, Dubin-Johnson dan Rotor), ikterus kolestatik atau gatal-gatal kolestatik. Jika indikator fungsi hati memburuk, HRT harus dibatalkan.

Gunakan pada orang tua

  • Sindrom adrenogenital
  • Akromegali
  • Diabetes mellitus gestasional
  • Ginekomastia pada pria

Tidak ada data tentang perlunya penyesuaian dosis pada wanita di bawah usia 65 tahun.

Terdapat bukti peningkatan risiko demensia pada wanita yang mulai menggunakan obat kombinasi atau mono-HRT di atas usia 65 tahun..

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Kondisi dan periode penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan 5 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Fungsi reproduksi wanita bergantung pada banyak faktor. Kehamilan bisa menjadi tugas yang menakutkan jika produksi hormon tubuh terganggu. Cukup sering saat ini, patologi endokrin memanifestasikan dirinya dalam bentuk endometriosis internal (uterus) - adenomiosis.

Kategori Populer